レナカパビルは、HIV-1のカプシドタンパク単量体間の界面に直接結合し、以下のメカニズムによって、HIV-1 のカプシド機能を多段階において選択的に阻害します。

• 核内移行タンパク質のカプシドへの結合を阻害することによるカプシドを介したHIV-1プロウイルスDNAの核内移行の阻害
• Gag/Gag-Pol の機能を阻害し、カプシドタンパク質サブユニットの産生を低下させることによるウイルスの形成と放出の阻害
• カプシドサブユニットの会合を阻害して異常な形状のカプシドを形成することによるカプシドコア形成の阻害

レナカパビルは、HIV-1及びHIV-2に対して特異的な抗ウイルス活性を有し^＊、ウイルスのライフサイクルの複数の重要な段階に干渉することにより、HIV-1の複製を阻害します。

＊ HIV-2分離株に対するレナカパビルの活性は HIV-1と比較して15～25倍低かった。

Dvory-Sobol H, et al.: Curr Opin HIV AIDS. 2022; 17（1）: 15-21. より作成
社内資料：PC-200-2022試験、PC-200-2023試験、PC-200-2024試験、PC-200-2036試験、PC-200-2037試験

作用機序動画

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