作用機序

ビクテグラビル^1-4：ビクテグラビルはインテグラーゼ阻害剤であり、インテグラーゼの活性部位と結合し、HIVの複製サイクルに必要なレトロウイルスDNAの組込み過程におけるDNA鎖のトランスファーを阻害します。

エムトリシタビン^5-7：エムトリシタビンは、核酸系逆転写酵素阻害剤（NRTI）であり、細胞内酵素によりリン酸化されエムトリシタビン5’-三リン酸となります。エムトリシタビン5’-三リン酸は、HIV逆転写酵素によるウイルスDNAへの取込みを介してHIV複製を阻害し、DNA鎖の伸長を停止させます。

テノホビルアラフェナミド^8-14：テノホビルアラフェナミド（TAF）は、核酸系逆転写酵素阻害剤（NRTI）であるテノホビルのプロドラッグです。TAFは血中で安定であり、かつ効率よくリンパ球およびマクロファージ内へ移行し、それらの細胞中のカテプシンAによる加水分解を受けて細胞内でテノホビルに代謝されます。その後、細胞内でリン酸化を受け、テノホビル二リン酸となり、HIV逆転写酵素によるウイルスDNAへの取込みを介してHIV複製を阻害し、DNA鎖の伸長を停止させます。

ビクタルビ配合錠の作用機序

社内資料（BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2032）（承認時評価資料）
社内資料（BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2034）（承認時評価資料）
社内資料（BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2036）（承認時評価資料）
社内資料（BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2043）（承認時評価資料）
Paff MT, et al.: Antimicrob Agents Chemother 1994 ; 38（6）: 1230.
George RP, et al.: Drugs of the Future 1995 ; 20（8）: 761.
Feng JY, et al.: FASEB J 1999 ; 13（12）: 1511.
社内資料（BIC-Mass balance study : GS-US-141-1481）（承認時評価資料）
Eisenberg EJ, et al.: Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids 2001 ; 20（4-7）: 1091.
著者全員がギリアド・サイエンシズ株式会社の従業員
社内資料（TAF-Mass balance study : GS-US-120-0109）（承認時評価資料）
Robbins BL, et al.: Pharmacotherapy 2003 ; 23（6）: 695.
著者にギリアド・サイエンシズ株式会社の従業員を含む
社内資料（Anti-virus activity against human and animal virus : PC-120-2003）（承認時評価資料）
Robbins BL, et al.: Antimicrob Agents Chemother 1998 ; 42（3）: 612.
著者にギリアド・サイエンシズ株式会社の従業員を含む
Cihlar T, et al.: Antivir Chem Chemother 1997; 8（3）:187.
著者全員がギリアド・サイエンシズ株式会社の従業員