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作用機序

ビクテグラビル1-4:ビクテグラビルはインテグラーゼ阻害剤であり、インテグラーゼの活性部位と結合し、HIVの複製サイクルに必要なレトロウイルスDNAの組込み過程におけるDNA鎖のトランスファーを阻害します。


エムトリシタビン5-7:エムトリシタビンは、核酸系逆転写酵素阻害剤(NRTI)であり、細胞内酵素によりリン酸化されエムトリシタビン5’-三リン酸となります。エムトリシタビン5’-三リン酸は、HIV逆転写酵素によるウイルスDNAへの取込みを介してHIV複製を阻害し、DNA鎖の伸長を停止させます。


テノホビル アラフェナミド8-14:テノホビル アラフェナミド(TAF)は、核酸系逆転写酵素阻害剤(NRTI)であるテノホビルのプロドラッグです。TAFは血中で安定であり、かつ効率よくリンパ球およびマクロファージ内へ移行し、それらの細胞中のカテプシンAによる加水分解を受けて細胞内でテノホビルに代謝されます。その後、細胞内でリン酸化を受け、テノホビル二リン酸となり、HIV逆転写酵素によるウイルスDNAへの取込みを介してHIV複製を阻害し、DNA鎖の伸長を停止させます。

  • ビクタルビ配合錠の作用機序
  1. 社内資料(BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2032)(承認時評価資料)
  2. 社内資料(BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2034)(承認時評価資料)
  3. 社内資料(BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2036)(承認時評価資料)
  4. 社内資料(BIC-In vitro antiviral activity : PC-141-2043)(承認時評価資料)
  5. Paff MT, et al.: Antimicrob Agents Chemother 1994 ; 38(6): 1230.
  6. George RP, et al.: Drugs Future 1995 ; 20(8): 761.
  7. Feng JY, et al.: FASEB J 1999 ; 13(12): 1511.
  8. 社内資料(BIC-Mass balance study : GS-US-141-1481)(承認時評価資料)
  9. Eisenberg EJ, et al.: Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids 2001 ; 20(4-7): 1091.
  10. 社内資料(TAF-Mass balance study : GS-US-120-0109)(承認時評価資料)
  11. Robbins BL, et al.: Pharmacotherapy 2003 ; 23(6): 695.
  12. 社内資料(Anti-virus activity against human and animal virus : PC-120-2003)(承認時評価資料)
  13. Robbins BL, et al.: Antimicrob Agents Chemother 1998 ; 42(3): 612.
  14. Cihlar T, et al.: Antivir Chem Chemother 1997; 8(3):187.

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