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作用機序

ベムリディは肝臓に効率よく取り込まれ、
活性化されるようにデザインされた
テノホビルのプロドラッグです。

ベムリディの体内動態の模式図

ベムリディは親水性のテノホビルに側鎖を導入することで細胞透過性を高めるようにデザインされたプロドラッグです。
ベムリディは受動輸送と能動輸送により肝臓に効率的に移行し、肝臓内で活性体へと代謝されます。

Murakami E et al.: Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3563-3569

ヒト初代培養肝細胞への添加による活性体の生成(in vitro)

ヒト初代培養肝細胞にTAF(テノホビル アラフェナミド)、TDF(テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩)、テノホビルをそれぞれ添加し培養した後の細胞中の活性体(TFV-DP)の生成量は、それぞれ1,470、302、12.1 pmol/106cellsでした。

対象・方法:ヒト初代培養肝細胞にTAF、TDF、テノホビルをそれぞれ5μMずつ添加し、24時間培養した後の細胞中TFV-DP濃度の推移を検討した。

Murakami E et al.: Antimicrob Agents Chemother. 2015;59 (6):3563-3569

テノホビルの全身曝露量(外国人データ)

反復経口投与時の定常状態における全身循環中テノホビル曝露量(AUCtau)は、TDF群と比較してベムリディ群の方が89%低値でした。

対象・方法:2つの国際共同第3相臨床試験(GS-US-320-0108試験及びGS-US-320-0110試験)において、PKサブスタディに組み入れられた患者16例を対象に、投与4、8、12週目に任意の多数回採血を行って、テノホビルの血中濃度の経時的推移を評価した。

承認時評価資料:社内資料:2つの国際共同第3相臨床試験の母集団薬物動態解析

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