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製品の特長

ビクタルビ配合錠とは

ビクタルビ配合錠は、新規インテグラーゼ阻害薬(INSTI)であるビクテグラビルにF/TAFを組み合わせた新しいSTRです1

【用法・用量】
通常、成人には1回1錠(ビクテグラビルとして50mg、エムトリシタビンとして200mg及びテノホビル アラフェナミドとして25mgを含有)を1日1回経口投与する。

STR:single tablet regimen(1日1回1錠レジメン)

  1. ビクタルビ®配合錠添付文書(第1版)
  2. 厚生労働行政推進調査事業費補助金エイズ対策政策研究事業 HIV感染症及びその合併症の課題を克服する研究班『抗HIV治療ガイドライン』2018年3月発行
  3. 日本エイズ学会 HIV感染症治療委員会『HIV感染症「治療の手引き」』第22版 2018年11月発行
  1. ビクテグラビル、エムトリシタビン、テノホビル アラフェナミドフマル酸塩の3成分を含有する配合錠であり、1日1回1錠で、食事の有無にかかわらず服用できます。

    投与方法

  2. 抗HIV薬による治療経験がないHIV-1感染症患者および抗HIV薬による治療経験がありウイルス学的に抑制されているHIV-1感染症患者を対象とした臨床試験において、高いウイルス学的抑制率を達成しました。

    1489/1490試験

    1844試験

    1878試験

  3. 耐性検査を実施し結果が得られた3つの第Ⅲ相試験において、ビクタルビ配合錠の成分に対して、新たな耐性変異の発現は認められませんでした。

    1489/1490試験

    1878試験

  4. 安全性については、4つの第Ⅲ相試験にて有害事象、副作用の発現等が評価されました。

    安全性

投与方法

ビクタルビ配合錠は、食事の有無にかかわらず服用できるSTRです。

【用法・用量】
通常、成人には1回1錠(ビクテグラビルとして50mg、エムトリシタビンとして200mg及びテノホビル アラフェナミドとして25mgを含有)を1日1回経口投与する。

ビクテグラビルの耐性プロファイル

ビクテグラビルの非臨床データ

各種インテグラーゼ阻害薬における
野生型HIV-1インテグラーゼ/DNA複合体からの解離半減期(in vitro

ビクテグラビルは、インテグラーゼ阻害薬の標的複合体であるHIV-1インテグラーゼ/DNA複合体に長く結合することが明らかになっています。

方法:
3H標識した各インテグラーゼ阻害薬と野生型インテグラーゼ/DNA複合体の解離半減期をScintillation proximity assay(SPA)により測定した。分析には、Exponential Decay MethodおよびEquilibrium Binding Modelを用いた(in vitro)。

主な結果:
ビクテグラビルの解離半減期は39±19時間であった(Equilibrium Binding Model)。

社内資料(BIC-Dissociation Half-life of INSTIs : PC-141-2058)(承認時評価資料)

各種インテグラーゼ阻害薬の主要なINSTI耐性変異株への抗ウイルス活性(in vitro

既存のINSTI耐性ウイルスに対するビクテグラビルの抗ウイルス活性が検討されました。

方法:
ラルテグラビルおよびエルビテグラビル耐性として知られる単一あるいは二重耐性変異株(E92Q、Y143R、Q148R、N155H、E138K/Q148K、G140S/Q148R、E92Q/N155H、N155H/Q148R)およびドルテグラビル耐性として知られる耐性変異株(R263K)について、リンパ芽球様T細胞系MT-2細胞を用いてビクテグラビル、ドルテグラビル、ラルテグラビル、エルビテグラビル、エファビレンツの50%有効濃度(EC50)および野生型(WT)に対するfold changeを評価した。

主な結果:
ビクテグラビルは、野生型との比較において、E92Q、Y143R、Q148R、N155H、R263K、G140S/Q148R、E92Q/N155HとのEC50比は2.5倍以下、E138K/Q148K、N155H/Q148RとのEC50比は10倍以下であった(in vitro)。

社内資料(Viral Resistance to BIC)(承認時評価資料)

INSTI耐性変異を有するHIV-1患者由来の47臨床分離株に対する
各種インテグラーゼ阻害薬の耐性プロファイル(in vitro

INSTI耐性臨床分離株に対するビクテグラビルのウイルス活性が検討されました。

方法:
HIV-1患者由来のINSTI耐性臨床分離株における野生型(WT)に対するEC50比の評価を行った。

結果:
ビクテグラビルのINSTI耐性ウイルスに対するWTと比較した場合のEC50比は最大で19倍であった。

Tsiang M, et al.: Antimicrob Agents Chemother 2016; 60(12): 7086.
本論文の著者はすべてギリアド・サイエンシズ社の社員である。

インテグラーゼ阻害薬の耐性プロファイルによる臨床分離株の層別化(in vitro

INSTI耐性臨床分離株に対するビクテグラビルのウイルス活性が検討されました。

BIC:ビクテグラビル、DTG:ドルテグラビル、RAL:ラルテグラビル、EVG:エルビテグラビル

方法:
HIV-1患者由来のINSTI耐性臨床分離株における野生型(WT)に対するEC50比の評価を行った。

結果:
ビクテグラビル、ドルテグラビル、エルビテグラビル、ラルテグラビルは野生型と比較し、INSTI耐性株に対して2.8倍、5.8倍、>106倍、>100倍のEC50比を示した。

Tsiang M, et al.: Antimicrob Agents Chemother 2016; 60(12): 7086.
本論文の著者はすべてギリアド・サイエンシズ社の社員である。

【効能・効果】<効能・効果に関連する使用上の注意>(抜粋)
2.本剤による治療に当たっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査(遺伝子型解析あるいは表現型解析)を参考にすること。

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